清代的《生草药性备要》记载防风草(又名鱼针草,广防风)可用于治疗祛风散热、解毒通络等。该植物分布于东南亚和菲律宾群岛。我国主要分布在广东、福建、四川、贵州、云南东部、江西南部、陕西南部和西藏和台湾等地。2020年2月,我们启动了抗SARS-CoV-2的新药研究,从广西采集的防风草中分离出防风草酸(1)和防风草内酯(2)。 目前的细胞病变效应试验结果表明化合物1和2对新冠病毒的半数抑制浓度(IC50)分别是4.3 M 和 3.0。K18 hACE2转基因动物模型实验结果表明化合物1和2可显著降低小鼠肺部的新冠病毒滴度,效果瑞德西韦相当。我们的大鼠安全性研究表明该类化合物具有低细胞毒性,以及口服安全性。我们据此利用合成化学为手段,开展了具有广谱抗病毒药物的研发。
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